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如β-內酰胺環作用生成的青霉噻唑蛋白具有免疫原性，是其外源性過敏源，貯存過程中Β-內酰胺環開環自身聚合生成的高分子聚合物是內源性過敏源，這些都是Β-內酰胺類抗生素容易引發過敏反應的原因；此外如雜環藥物中見的合成雜質N-甲基-4-苯基-1，2，3，6-四氫基吡啶(MPTP)能選擇性地破壞黑質和蒼白球的多巴能神經元，誘發與帕金森氏癥類似的癥狀；四環素中的降解產物引起范科尼綜合癥；*的副產物產生發熱反應等。

手性化合物有的對映體藥理作用相同但程度不同，而有的作用具有互補性，但大多數藥物的光學異構體會影響藥物的效能，甚至是嚴重的不良反應。有報道稱 手性化合物的光學異構體對藥物效能的影響主要表現在以下幾個方面：使藥物效能降低：如喹諾酮類抗生素*外消旋體的作用僅為左消旋體的一半；藥理作用相反：如扎考比利的R-對映體為5-HT3受體拮抗劑，而S-對映體為5-HT3受體激動劑；產生嚴重的不良反應：如*(Thalidomide)R-異構體及其體內的兩個代謝產物均有很強的對胚胎毒性和致畸作用。

對于一般雜質的檢查，《中國藥典》規定了氯化物、硫酸鹽、硫化物、硒、氟、鐵鹽、重金屬、砷鹽、銨鹽以及酸堿度、澄清度、溶液的顏色、干燥失重、水分、熾灼殘渣、易炭化物、有機溶劑殘留量等項目的檢查方法及限度。

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